BIX02189 is a selective inhibitor of MEK5 with IC50 of 1.5 nM.

98%

Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.

DMSO:56 mg/mL (127.1 mM),H2O:<1 mg>

MEK5:1.5 nM

用BIX02189预处理以剂量依赖性方式抑制山梨醇诱导的HeLa细胞中ERK5的磷酸化,并且对ERK1/2,p38和JNK1/2 MAPKs的磷酸化没有抑制活性。在HeLa或HEK293细胞中仅用BIX02189处理24小时不显示任何细胞毒性作用。BIX02189抑制HeLa和HEK293细胞中MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达,IC50分别为 0.53 μM和0.26 μM。BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性,IC50分别为1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS),IC50为46 nM,但对相关激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR和STK16无活性,IC50 >3.7 μM。BIX02189增强山梨醇诱导的NRCM细胞凋亡,证实了ERK5在心肌细胞中的保护作用。BIX02189（10 μM）抑制ERK5磷酸化,并降低由异丙肾上腺素刺激的新生大鼠心肌细胞（NRCMs）中的肌细胞增强因子2（MEF2）转录活性。