CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，K_i为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(K_i为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 K_i分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。

98%

Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.

CYC-116

DMSO ：23 mg/mL (62.4 mM)

An integrated pharmacokinetic-pharmacodynamic model for an Aurora kinase inhibitor.
Kameiet al. J Pharmacokinet Pharmacodyn. 2010 Aug;37(4):407-34. PMID: 206948䔸Żᩄ族痛셌Ų族痛셌ŲItem褐Count๏
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