ML-SI3 is a mixture of cis/trans ML-SI3. ML-SI3 is a TRPML channel modulator. ML-SI3 blocks TRPML1 and TRPML2 with IC50s of 4.7 µM and 1.7 µM, respectively. ML-SI3 is also able to activate TRPML2 and TRPML3 with EC50s of 3.3-9.4 μM and 29 μM, respectively. ML-SI3 also inhibits lysosomal calcium efflux and blocks downstream TRPML1-mediated autophagy.

98%

Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.

CCG-143140

White to off-white powder

DMSO : 50 mg/mL (116.39 mM)

TRPML1；TRPML2；TRPML3

ML-SI3 (10 μM) 抑制 HeLa 细胞中 ML-SA1 诱发的 Ca2+ 信号。 ML-SI3（25-75 μM，24 小时）会破坏成虫血吸虫的皮膜完整性。 ML-SI3 (10 μM) 阻断雷帕霉素在模拟溶酶体腔中诱发的 ITRPML1 。 ML-SI3（3 µM，6 小时）可消除新生大鼠心室肌细胞 (NRVM) 中缺氧/复氧 (H/R)（4 小时 H/2 小时 R）引起的 LC3II 和 p62 水平升高。

ML-SI3（1.5 mg/kg，腹腔注射，四次）可减轻小鼠心肌细胞的 I/R 损伤。动物模型：心肌缺血/再灌注（I/R）损伤小鼠[5] 剂量：1.5 mg/kg 给药方式：腹腔注射（ip），体内 I/R 之前和期间四次（缺血 30 分钟，再灌注 1 天） ) 结果：恢复了 I/R 心肌细胞中受阻的自噬通量。