VX-702 is a highly specific p38α MAPK inhibitor, 14-fold higher selectivity for the p38α than p38β. VX-702 is a small molecule investigational oral anti-cytokine therapy for treatment of inflammatory diseases, specifically rheumatoid arthritis (RA).

98%

Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.

H2O:<1 mg>

p38α:4 nM-20 nM

每天两次VX-702（0.1 mg/kg）处理与甲胺喋呤（0.1 mg/kg）处理效果接近.此外,每天两次VX-702（5 mg/kg）处理与每天一次氢化泼尼松（10 mg/kg）处理效果类似.与对照组和用5 mg/kg VX-702处理实验组相比,50 mg/kg实验组的MI/AAR比率显著降低.VX-702半衰期为16-20 h,半数清除剂量3.75 L,分布容积为73 L/kg. VX-702对p38 MAPK活性具有选择性抑制作用,但不影响ERKs和JNKs.

VX-702不影响p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集。用VX-702（1 μM）处理血小板,可完全或部分抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素,AYPGKF,SFLLRN,U46619和胶原)诱导的p38活性（IC50：4-20 nM）。VX-702剂量依赖性地抑制IL-6（IC50：59 ng/ml）、IL-1β（IC50：122 ng/ml）和TNFα（IC50：99 ng/ml）的产生。